卡博替尼抑制RET、肝細胞生長因子受體、血管內(nèi)皮生成因子受體1(VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3)、干細胞生長因子受體(KIT)、酪氨酸激酶受體(TRKB)、FMS樣酪氨酸激酶3(FLT-3)、AXL及上皮生長因子樣域酪氨酸激酶2(TIE-2)的活性,以上激酶受體在腫瘤細胞生長過程中起著重要作用,包括抑制腫瘤細胞凋亡,參與腫瘤血管生成及侵襲等病理過程。
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卡博替尼通過抑制上述激酶活性而發(fā)揮抗腫瘤作用,殺死腫瘤細胞,減少轉移并抑制腫瘤血管新生。
卡博替尼治療肺癌、肝癌、腎癌:卡博替尼推薦劑量是60mg每天。不與食物同服,飯前一個小時或者飯后兩個小時之后服用。直至出現(xiàn)疾病進展或出現(xiàn)無法耐受的不良反應。
甲狀腺癌:卡博替尼的推薦劑量是140mg每天,不與食物同服,飯前一個小時或者飯后兩個小時之后服用。持續(xù)用藥,直至出現(xiàn)疾病進展或出現(xiàn)無法耐受的不良反應。
卡博替尼對多種晚期癌癥具有較高的疾病控制率,并且可縮小甚至消除骨轉移病灶。
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