左炔諾孕酮在緊急避孕藥中占到很大的比重,而國際上公認(rèn)的左炔諾孕酮緊急避孕安全劑量為1.5mg,而愛舒婷更是把這1.5mg的劑量分成兩粒0.75mg的滴丸劑型。其中的困難可想而知。
由于左炔諾孕酮滴丸為粒度小于1微米的微粉化難溶性藥物,劑量0.75mg即萬分之七點(diǎn)五克,是肉眼幾乎看不見的微生物質(zhì)。傳統(tǒng)壓片機(jī)與膠囊灌裝技術(shù)以及國家食品藥品監(jiān)督管理局(SFDA)審批的制劑工藝,很難把粒度小于1微米的左炔諾孕酮原料和比它粒度大上千甚至幾千倍的固體總混輔料(如淀粉、羥甲基淀粉、硬脂酸鎂等)混合均勻,并做到每一粒中的藥物含量準(zhǔn)確。所以國際上認(rèn)為傳統(tǒng)常規(guī)劑型(以片、腸溶片、膠囊和腸溶膠囊為主)很難將原料與輔料混合均勻,因此提倡使用HME技術(shù)。

愛舒婷左炔諾孕酮滴丸采用熔融分散技術(shù),將原料溶解于輔料之中,是均一的液態(tài)相,經(jīng)過恒溫恒速的充分?jǐn)嚢杌旌希偻ㄟ^制備工藝瞬間冷卻成固態(tài)。保證了藥物分散的均一性,避免了常規(guī)片劑含量的偏差。
在藥物均勻性和藥物重現(xiàn)性方面研究結(jié)果表明:愛舒婷滴丸和傳統(tǒng)固體總混劑物理差異在一千倍以上,傳統(tǒng)工藝在固體狀態(tài)下讓體積差異在一千倍以上的微粉化微量藥物和傳統(tǒng)固體輔料混合的結(jié)果是:每粒藥丸之間含量的差異是巨大的,含量太高增加不良反應(yīng)率,易引起嘔吐、大出血;含量太低無效果,還得接受手術(shù)治療。常規(guī)片劑和膠囊吸收需要經(jīng)過體內(nèi)崩解、釋放、溶出、吸收的過程;滴丸吞咽后,與粘液組織接觸即開始迅速溶化,并由喉腔和咽部黏膜開始吸收,減少了很多中間環(huán)節(jié),起效迅速。經(jīng)檢測血液中左炔諾孕酮達(dá)到藥物峰濃度的時(shí)間,滴丸劑比片劑快37.8分鐘,比正常片劑起效時(shí)間縮短1/3。由于采用固體熔融分散技術(shù),難溶性的左炔諾孕酮滴丸的溶出速度和吸收率均加快,因此生物利用度更高。經(jīng)臨床實(shí)驗(yàn)證明,左炔諾孕酮滴丸比左炔諾孕酮片高9.7%,意味著相對(duì)應(yīng)的緊急避孕失敗率降低了很多。
愛舒婷左炔諾孕酮滴丸含量均勻度高,利用度高,安全性更有效。這些都是其他同類產(chǎn)品無法比擬的優(yōu)勢,所以您在選擇的時(shí)候,一定要擦亮您的雙眼。神奇養(yǎng)生網(wǎng) genyod.com
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